Apesar de que ninguna federación fomenta su uso la mayoría de los competidores profesionales y algunos culturistas aficionados utilizan drogas para aumentar notoriamente su masa muscular, su rendimiento físico y su definición muscular.
De entre ellas las más usadas son las hormonas sintéticas, comúnmente conocidas como esteroides anabólicos o simplemente esteroides (incluidos algunos destinados al uso veterinario ). Además, suelen administrarse otros tipos de drogas dopantes como diuréticos, insulina, hormona del crecimiento, eritropoyetina, análogos de hormonas gonadotrópicas, psicoestimulantes, simpaticomiméticos, etc. También algunos competidores utilizan otras sustancias dopantes como los anabolizantes. El dopaje hace del culturismo culturismo, un deporte bastante oscuro, en el que todos los competidores están en el punto de mira.
Para contrarrestar los efectos adversos, suele usarse protectores hepáticos e inhibidores de la enzima aromatasa, aunque este último, suele tener riesgos.
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